Systemverwalter schrieb am 22.04.2024 13:36:
Das nutzt man z.b. bei n-Butylscopolaminiumbromid, dem Wirkstoff von Buscopan aus, indem man das hirngängige Scopolamin, aus schlechten Nazi-Agentenfilmen als das Gehirn beeinflussende Wahrheitsdroge bekannt, durch Alkylierung in das quartäre Ammoniumsalz überführt, das nicht mehr nennenswert durch die Blut-Hirnschranke kommt, so dass der Wirkstoff nur peripher im Bauch wirkt.
Oder bei den als Medikament genutzten Acetylcholinesteraseinhibitoren Pyridostigmin (mit quartärer Ammoniumgruppe und daher nur peripher wirkend) statt z.b. auf das ZNS wirkendem Rivastigmin.
Insofern verwundert die Behauptung schon.
Theoretisch richtig, aber.....:
"Die Ergebnisse werden durch Folgeuntersuchungen an Mäusen und kultivierten menschlichen Oligodendrozyten gestützt."
Mit anderern Worten: Die Effekte sind nicht nur in vitro nachweisbar (wo es keine Blut Hirn Scxhranke gibt), sondern auch in vivo, nämlich im lebendigen Tiermodell.
Das kann mehrere Gründe haben:
1. Die Substanz nur "wenig" Bluthirnschrankengängig. Bei sehr starken biologischen Effekten kann es aber schon ausreichen, wenn über einen längeren Zeitraum nur minimal Mengen ins Gehirn kommen, vielleicht sogar unterhalb des nanomolaren Bereichs.
2. Die BHS ist nicht an allen Stellen gleich "dicht". So gibt es Stellen, an denen sie sehr durchlässig ist, z.B. im Bereich des Hypothalamus und einigen anderen kleinen Stellen. Wenn dort eine Substanz ins Hirnkorpatiment eindringt kann sie unter Umständen über Transzytose oder gar das glymphatische System auch weitere Strecken innerhalb des Gehirns zurücklegen.
3. Die Dichtigkeit der Bluthirnschranke ist von deren funktioneller Integrität abhängig. Und diese schwankt in Abhängigkeit von verschiedenen Faktoren, z.B. dem Alter oder dem Vorliegen von Entzndungen, Auch oral zugeführte Nahrungsbestandteile wie etwa ein Inositol-derivat, können die Schrankenfunktion temporär herabsetzen.
Das Posting wurde vom Benutzer editiert (23.04.2024 13:33).